グルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1)は食事摂取に伴い消化管から分泌されるペプチドホルモンであり、膵β細胞に作用してグルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進するため、2型糖尿病治療薬として臨床応用されている。GLP-1は分子量が大きく、胃酸により容易に分解されることから従来週1回の注射剤のみが用いられてきたが、2020年に新薬として経口GLP-1アナログ製剤であるリベルサス®錠が承認された。本稿ではGLP-1受容体作動薬を経口投与可能にした製剤学的工夫と、期待される薬効を得るための服薬指導上の注意点について紹介する。(一部抜粋)
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