JST戦略的創造研究推進事業において、北海道大学大学院薬学研究院 薬品製造化学研究室の松永茂樹（教授）、吉野達彦（助教）、佐竹瞬（大学院生）、栗原拓丸（大学院生）、名古屋大学大学院工学研究科の石原一彰（教授）、波多野学（准教授）らは、市販の簡素なロジウム触媒と有機触媒を組み合わせる技術を開発しました。

このハイブリッド触媒は、片方の触媒だけでは見られない鏡像異性体選択性の高い触媒性能を持ち、廃棄物を減らして有用分子を合成できる技術へとつながりました。医薬品合成では、鏡像異性体のうち片方だけを合成する化学変換が必要です。また、廃棄物の少ない医薬品合成には、原料の特定の位置の炭素－水素結合だけを狙った化学変換の実現も重要です。従来、この2つの要件を同時に満たすためには、多工程にわたる複雑な前処理を施した高価なロジウム触媒が利用されていました。調製に費用と手間がかかるため、大量に触媒を入手できないという問題があり、工業的な利用には制約がありました。 本研究では、市販されている簡素な構造のロジウム触媒と、容易に入手可能な有機触媒を、イオン性相互作用を利用して1工程で組み合わせ、高性能のロジウム触媒を簡便に調製するハイブリット化技術を開発しました。このハイブリッド触媒を利用することで、抗ウイルス活性が期待される核酸塩基誘導体の化学変換において、狙った位置の炭素－水素結合だけを活性化し、鏡像異性体のうち片方を選択的に得ることに成功しました。本研究で開発したハイブリッド触媒技術は、組み合わせる有機触媒を自在に変えることが 可能で、汎用性の高い手法です。近年注目を集めている核酸医薬品の核となる構造の生産において、環境負荷の低減や費用の削減に貢献すると期待されます。

 

本研究成果は2018年7月23日（英国時間）に「Nature Catalysis」 誌のオンライン速報版で公開されました。

 

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論文はこちら DOI: 10.1038/s41929-018-0106-5

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