• 配座制御に基づく新しい医薬分子設計法の開発
• 神経伝達物質受容体リガンドの論理的分子設計と合成
• Ca²⁺動員細胞内シグナル伝達系機能分子の開発
• 創薬のための新しいペプチドミメティクスの創出
• 抗炎症性脂質メディエーターの創薬化学研究
• 創薬化学研究に有用な新反応・合成法の開発

薬は、ある特定の生体分子 (創薬標的タンパク質) に選択的に結合することで活性を発現します。多くの薬は低分子有機化合物であり、一方、標的タンパク質は高分子有機化合物です。したがって、両者の結合は有機化学に基づき解析・理解できます。私たちは、薬として利用できる分子の論理的な創製に、有機化学からアプローチしています。特に、分子の三次元構造を重視した設計とその合成に取り組んでいます。例えば、神経伝達物質ヒスタミンやGABA、ペプチドホルモン“メラノコルチン”の受容体／トランスポーターサブタイプ選択的な配座制御型阻害薬 (1, 2) やペプチドミメティクス (3) を開発しました。また、タンパク質二次構造α-ヘリックスを模倣する安定なヘリカルフォルダマー (4) も設計・合成しています。さらに、細胞内シグナル伝達物質cADPRや抗炎症性脂質メディエーター“レゾルビン”の安定な活性等価体として機能するcADPtR (5) やBz-RvE2 (6) を見出しました。

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