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薬学部・大学院薬学研究院
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創薬科学部門：創薬化学
創薬有機化学研究室
有機化学から創薬へのアプローチ：理論的な医薬分子設計とその効率的な合成
Rational Design and Efficient Synthesis of Bioactive Compounds.
研究課題
- 配座制御に基づく新しい医薬分子設計法の開発
- 神経伝達物質受容体リガンドの論理的分子設計と合成
- Ca2+動員細胞内シグナル伝達系機能分子の開発
- 創薬のための新しいペプチドミミックの創出
- 創薬化学研究に有用な新反応・合成法の開発
- 抗炎症脂質メディエーターの創薬化学研究
薬は、ある特定の生体分子（創薬標的タンパク質）に選択的に結合することで活性を発現します。多くの薬は低分子有機化合物であり、一方、標的タンパク質は高分子有機化合物です。従って、両者の結合は有機化学に基づき解析・理解できます。私たちは、薬として利用できる低分子の論理的な創製に、有機化学からアプローチしています。特に、低分子の三次元構造を重視した分子設計とその合成に取り組んでいます。こうした研究により、ペプチドホルモンであるメラノコルチン受容体 (MCR) 選択的ペプチドミティクスリガンド (1)、制がん性プロテアソーム阻害剤 (2)、抗炎症性脂質メディエーターの安定等価体であるCP-RvE2 (3) あるいは細胞内シグナル伝達物質の安定な活性等価体として機能するcADPtR (4) を見出しました。