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Rational Design and Efficient Synthesis of Bioactive Compounds.
薬は、ある特定の生体分子(創薬標的タンパク質)に選択的に結合することで活性を発現します。多くの薬は低分子有機化合物であり、一方、標的タンパク質は高分子有機化合物です。従って、両者の結合は有機化学に基づき解析・理解できます。私たちは、薬として利用できる低分子の論理的な創製に、有機化学からアプローチしています。特に、低分子の三次元構造を重視した分子設計とその合成に取り組んでいます。こうした研究により、ペプチドホルモンであるメラノコルチン受容体 (MCR) 選択的ペプチドミティクスリガンド (1)、制がん性プロテアソーム阻害剤 (2)、抗炎症性脂質メディエーターの安定等価体であるCP-RvE2 (3) あるいは細胞内シグナル伝達物質の安定な活性等価体として機能するcADPtR (4) を見出しました。